Introduccion: el genero Piper perteneciente a la familia Piperaceae es de gran importancia economica debido a sus aplicaciones a nivel alimenticio, industrial y medicinal. Especies de este genero son conocidas popularmente como cordoncillos y se caracterizan porque presentan un amplio espectro de actividades biologicas, entre las que se encuentra el efecto neuroprotector, que esta asociado al tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer. En Colombia existen muchas especies a las cuales no se les han desarrollado estudios investigativos, tal es el caso de Piper pesaresanum C. DC. Objetivo: caracterizar quimica y biologicamente el extracto etanolico de hojas de P. pesaresanum mediante un estudio fitoquimico biodirigido y evaluar la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa. Metodos: a partir del extracto etanolico de hojas maduras de P. pesarenasum se realizo un estudio quimico biodirigido para aislar e identificar las sustancias responsables de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa. La evaluacion de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa se realizo por autografia directa empleando el metodo de Ellman. Adicionalmente se realizo un tamizaje fitoquimico preliminar mediante pruebas de coloracion y precipitacion llevadas a cabo en via humeda y cromatografia en capa delgada. Resultados: el analisis fitoquimico preliminar sugiere la presencia de terpenos, esteroides, fenoles y cumarinas. La evaluacion de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa permitio evidenciar zonas claras de inhibicion en las fracciones de eter de petroleo (EP) y cloroformo (CHCl3). El estudio fitoquimico biodirigido condujo al aislamiento e identificacion por primera vez para la especie del acido 4-metoxi-3,5-di(3'-metil-2'-butenil) benzoico. Conclusiones: el estudio quimico y de actividad biologica llevado a cabo en la especie P. pesaresanum permitio identificar al acido 4-metoxi-3,5-di(3'-metil-2'-butenil) benzoico como uno de los compuestos responsables de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa. Palabras clave: Piper pesaresanum; Piperaceae; acetilcolinesterasa; analisis fitoquimico; Alzheimer.