I Los alcaloides quinolinicos y tetrahidroquinolinicos estan ampliamente distribuidos en la naturaleza y presentan gran variedad de actividades biologicas como antibioticos, anticolinergicos, antivirales, antiparasitarios y antitumorales. Teniendo como inspiracion los alcaloides naturales, se han disenado diversidad de (tetrahidro)quinolinas igualmente activas in vitro e in vivo, su importancia, en especial como antitumorales y antivirales, ha llevado a la obtencion de compuestos lideres cabeza de serie que presentan caracteristicas estructurales comunes. Algunos motivos sulfonamida, guayacoilo, imidazoilo y esqueletos rigidos poliaromaticos, son parte del mapa estructural de las (tetrahidro)quinolinas activas contra lineas celulares tumorales y el virus VIH (figura). Materiales y metodos. Debido a la necesidad de obtener este sistema nitrogenado, se empleo la reaccion de cicloadicion [4+2], reaccion de imino Diels-Alder como la herramienta mas poderosa para acceder al anillo de la (tetrahidro)quinolina y su diversificacion. Asimismo, por medio de una oxidacion de la THQ se logro obtener el anillo quinolinico. Se sintetizaron una libreria de 180 moleculas nuevas con el nucleo tetrahidro(quinolinico) aplicando la metodologia diversity oriented synthesis (DOS). Estas han presentado actividades contra virus, cancer de mama y parasitos. De igual forma se han adelantado estudios de relacion estructura actividad (SAR) y sus propiedades antitumorales estan relacionados con la inhibicion a topoisomerasas (topo I y II), intercalacion del ADN e inhibicion de enzimas como la timidilato sintasa (activa en celulas tumorales) (figura). En el caso de los antivirales, su actividad es asociada a la inhibicion de factores de transcripcion (sp1). N H O