O envelhecimento humano passou a ser considerado um importante fenômeno social, devido ao aumento da expectativa de vida da população. O processo de envelhecimento na vida dos indivíduos permanece, ainda, como um dos pontos mais complexos, obscuros e críticos para a ciência. O envelhecimento acarreta o risco para muitas comorbidades e um elevado consumo de medicamentos administrados para o controle destas, utilizados de forma crônica e por tempo indeterminado. As mudanças fisiológicas relacionadas ao envelhecimento podem alterar, de forma significativa, a farmacocinética e a farmacodinâmica de diversos fármacos. Portanto, o objetivo desta revisão foi descrever, por meio de revisão bibliográfica, as principais alterações farmacocinéticas e farmacodinâmicas apresentadas ao longo do processo de envelhecimento e relacioná-las com a administração de medicamentos psicotrópicos. Os estudos mostram que a terapêutica medicamentosa em idosos é altamente influenciada pelas alterações farmacocinéticas e farmacodinâmicas próprias do envelhecimento. Estas alteram a sensibilidade e o efeito de vários fármacos. Além disso, a elevada prevalência de comorbidades nessa população aumenta as chances de efeitos adversos maiores. Portanto, deve-se necessariamente considerar as alterações e comprometimentos orgânicos que modificam funções farmacocinéticas do indivíduo idoso. A adoção de uma conduta terapêutica preventiva, alicerçada na ótica da interdisciplinaridade, pode favorecer uma vida mais criativa e mais satisfatória para o idoso, proporcionando maior qualidade de vida ao mesmo.