La hipercolesterolemia es un importante factor de riesgo cardiovascular (ECV), que puede ser causada por factores genéticos, por llevar una vida sedentaria y malos hábitos alimenticios, teniendo como resultado elevados niveles de lípidos séricos, principalmente colesterol asociado a lipoproteínas de baja densidad (LDL-C). La dieta terapéutica, fármacos como ezetimiba y las estatinas son la principal estrategia utilizada para disminuir los niveles de LDL-C. Sin embargo, en un porcentaje de pacientes, estas medidas no logran una reducción de los niveles séricos LDL-C, principalmente por intolerancia a las estatinas o por causas genéticas de la hipercolesterolemia. La proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9), una serina proteasa recientemente caracterizada, ha surgido como un importante regulador del metabolismo del LDL-C, favoreciendo la degradación de su receptor (LDLR) en el lisosoma del hepatocito. Esto la convierte en un buen blanco terapéutico para controlar los niveles de LDL-C en pacientes hipercolesterolémicos, disminuyendo así el riesgo de desarrollar ECV. La estrategia en la que más se ha avanzado para controlar PCSK9 es a través de anticuerpos monoclonales anti-PCSK9. Se han realizado varios ensayos clínicos que muestran hasta el momento su efectividad en el control de LDL-C y bajo nivel de efectos adversos. Esta revisión muestra parte de esos estudios y los resultados que se han obtenido con el uso de este nuevo fármaco aún en desarrollo y que muestra un enorme potencial.