Introducción. La saliva de los artrópodos hematófagos contiene un arsenal de compuestos que les permite acceder a la sangre de sus hospederos vertebrados sin ser detectados.Objetivo. Explorar los compuestos salivares de insectos hematófagos que tienen propiedades vasodilatadoras, anticoagulantes, antiinflamatorias, inmunomoduladoras y anestésicas, las cuales se pueden aprovechar por su alto potencial farmacológico.Materiales y métodos. Se realizó una revisión no sistemática de la literatura mediante búsqueda electrónica en las bases de datos PubMed, EMBASE, OvidSP y ScienceDirect; la búsqueda no se limitó por fecha, idioma ni tipo de artículo. Se buscaron artículos sobre los compuestos salivares de los insectos hematófagos, cuyo tema central fuese los efectos en la hemostasia, inmunomodulación y uso farmacológico. Se encontraron 59 artículos que cumplían con los criterios para ser incluidos en la revisión.Conclusión. La saliva de los insectos hematófagos posee gran variedad de moléculas, lo que ofrece una fuente de investigación y un potencial incalculable para el descubrimiento de compuestos que podrían llegar a tener utilidad farmacológica.