El trimetoprim (2,4-diamino-5(31, 41,51-trimetoxibencil)-pirimidina) , fue descrito por primera vez por Roth, Falco, Hitching y Bushby (1962). En las bacterias, es un poderoso inhibidor de la reductasa del ácido dihidrofólico en la fase de la síntesis del DNA, inmediatamente después de la bloqueada por la sulfamida.