In dieser GCP/ICH-konformen Studie sollte die Bioäquivalenz einer optimierten galenischen Formulierung des Mefloquin als Generikum (Mephaquin® Lactab), zusammen mit Nahrung eingenommen, im Vergleich zum Referenzprodukt gezeigt werden. In einer Standard-Studienanordnung (randomisiert, Zwei-Weg cross-over) trennte eine Wash-out-Periode von 21 Wochen die zwei Behandlungen. Blutproben für die Mefloquin-Bestimmung zur Berechnung von C max und AUC wurden vor der Dosierung sowie zu vorbestimmten Zeiten in einem Zeitraum von 2016 Stunden nach der Verabreichung einer Einzeldosis von 750 mg entnommen. Eine Standard-Bioäquivalenz-Analyse (zwei einseitige t-Tests) wurde für die log-transformierte C max und AUC angewendet. Der 90%-Vertrauensbereich wurde für beide Parameter berechnet und gegen die behördlich geforderten Standards von 80–125% geprüft (T/R). Die Analyse der Plasmawerte für die Mefloquin-Konzentration erfolgte mittels validierter LC/MS-Methode mit MS-Detektion. Das Verhältnis der mittleren AUC und C max (T/R) war 1.015 bzw. 1.044. Der 90%-Vertrauensbereich war 95.8–109.3% für AUC und 98.2–110.5% für C max . Die Verabreichung von Mephaquin® ergab vergleichbare Plasma-Konzentrationen wie nach der Gabe des Referenzproduktes. Die 90%-Vertrauensbereiche für AUC und C max lagen innerhalb des für Bioäquivalenz geforderten Intervalls von 80–125%. Daher ist die optimierte galenische Formulierung von Mephaquin® Lactab bioäquivalent zum Referenzprodukt.